Гевиран является противовирусным препаратом. Активен в отношении простого герпеса (HSV-1 i HSV-2), ветряной оспы и опоясывающего лишая (VZV) и в меньшей степени по вирусу Эпштейна-Барра (EBV) и цитомегаловируса (CMV). При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира частично осуществляется с помощью специфического фермента.
Фармакокинетика
Всасывания.
Ацикловир частично (15-30%) всасывается в тонком кишечнике. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.Максимальная концентрация Сmax после приема препарата в дозе 800 мг составляет 702,44 мкг / л после tmax 1,7 ч.
Распределение
Ацикловир хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, в мозге, почках, слюне, легких, печени, мышцах, селезенке, матки, слизистой оболочке влагалища и влагалищных выделений, цереброспинальной жидкости и жидкости герпетических пузырьков, а также в сперме, достигая в ной концентрации примерно в 1,4 и 4 раза выше, чем в плазме при пероральном приеме препарата в дозах 400 мг и 1 г
Объем распределения составляет 1,4 л / кг. 9-33% ацикловира связывается с белками плазмы.
Препарат проникает через плацентарный барьер. Некоторые данные указывают на то, что препарат выделяется с грудным молоком в большей концентрации, чем концентрация в плазме матери.
Метаболизм.
Ацикловир биотрансформируется в основном, с образованием 9-карбоксиметоксы-метилгуанин, в меньшей степени — до 8-гидрокси-9-(2-гидрокси-етоксиметилгуанину)-гуанина.
При исследованиях in vitro на клетках, инфицированных вирусом герпеса, ацикловир также биотрансформируется с образованием фосфата, дифосфата и трифосфата ацикловира, главным образом, путем внутриклеточного фосфорилирования с участием тимидинкиназы.
Вывода.
Ацикловир выводится, в основном, с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в 89-90% в неизмененном виде, 8-14% в виде метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, менее 0,2% — в виде 8-гидрокси-9- (2-гидрокси-этоксиметил)-гуанина течение 72 часов, менее 2% дозы выводится с калом.
У больных с нормальной функции почек период полувыведения (t0, 5) после приема препарата составляет, в среднем 3-6 часов
У взрослых с почечной недостаточностью t0, 5 может быть продлен в зависимости от степени почечной недостаточности.
У детей cтарший 1 года период полувыведения ацикловира приближается к периоду полувыведения у взрослых.
ПОКАЗАНИЯ
С лечебной целью:
· Острые инфекции, вызванные вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella Zoster);
· Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (Herpes simplex) кожи и слизистых оболочек; включая поражение простым герпесом органов половой системы (первичный и рецидивирующий генитальный герпес).
С целью профилактики:
инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (Herpes simplex) кожи и слизистых оболочек у пациентов с иммунодефицитом.
