МИКОМАКС КАПС. 150МГ №3 MYCOMAX

Инструкция на Микомакс капс. 150мг №3 Международное непатентованное название. Флуконазол Химическое название: а-(2,4-дифторофенил)- а.-(1Н-1,2,4 триазол-1-илметил)-1-Н-1,2,4 триазол-1-этанол. Лекарственная форма Капсулы. Состав Активное вещество: Микомакс (капсулы по 50 мг): флуконазола 50 мг в 1 капсуле. Микомакс (капсулы по 100 мг): флуконазола 100 мг в 1 капсуле. Микомакс (капсулы по 150 мг): флуконазола 150 мг в 1 капсуле. Микомакс (капсулы по 200 мг): флуконазола 200 мг в 1 капсуле. Вспомогательные вещества: Микомакс (капсулы по 50 мг, по 150 мг, по 200мг): лактозы моногидрат, крахмал кукурузный предварительно желатированный, кремния оксид коллоидный обезвоженный, лаурилсульфат натрия, магния стеарат, желатин, титана диоксид (Е 171), краситель патентованный синий (Е 131), краситель OPACODE S-1-8152 HV — «чернила чёрные» (Е 172, Е 322). Микомакс (капсулы по 100 мг): лактозы моногидрат, крахмал кукурузный предварительно желатированный, кремния оксид коллоидный обезвоженный, лаурилсульфат натрия, магния стеарат, желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид жёлтый(Е 172), краситель патентованный синий (Е 131), краситель OPACODE S-1-8152 HV — «чернила чёрные» (Е 172, Е 322). Микомакс (капсулы по 50 мг): твёрдые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета с маркировкой чёрными буквами MYCO 50, колпачок светло-голубого цвета. Микомакс (капсулы по 100 мг): твёрдые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета с маркировкой чёрными буквами MYCO 100, колпачок голубого цвета. Микомакс (капсулы по 150 мг): твёрдые желатиновые капсулы № 1, корпус белого цвета с маркировкой чёрными буквами MYCO 150, колпачок синего цвета. Микомакс (капсулы по 200 мг): твёрдые желатиновые капсулы № 1, корпус белого цвета с маркировкой чёрными буквами MYCO 200, колпачок тёмно-синего цвета. Содержимое капсул — порошок почти белого или белого с легким желтоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа Противогрибковое средство. Код АТХ: [ J02AC01] Фармакологические свойства Фармакодинамика. Флуконазол относится к противогрибковым средствам группы триазола, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в мембранах клетки грибов, механизм действия обусловлен блокадой цитохрома Р-450. Наиболее чувствительными к флуконазолу являются Candida spp., Cryptococcus spp., Microsporum spp. и Tricbophyton spp. Флуконазол. активен также при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (в том числе и внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum. Резистентными являются штаммы Candida krusei и Candida glabrata, флуконазол также, не рекомендуется назначать при лечении аспергиллёзов и зигомикозов. Фармакокинетика. После приёма внутрь флуконазол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, уровни его концентрации в плазме и относительная биодоступность превышают 90% от уровней концентрации флуконазола, вводимого внутривенно. Одновременный приём пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. После приёма препарата внутрь, натощак, пик концентрации флуконазола в плазме отмечается через 30-90 минут, период полувыведения составляет около 30 часов. Уровни концентрации флуконазола в плазме находятся в прямой пропорциональной зависимости от введённой дозы, уровень 90% равновесной концентрации в плазме при приёме 1 раз в сутки достигается к 4-5 дню лечения препаратом. Введение начальной ударной дозы (в первый день лечения), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня 90% равновесной концентрации в плазме ко вторым суткам лечения препаратом. Объём распределения лекарственного средства приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы составляет 11-12%. Флуконазол хорошо проникает в ткани, во все биологические жидкости организма, уровни его концентрации в слюне и мокроте аналогичны уровням концентрации в плазме. Содержание флуконазола в спинномозговой жидкости у больных грибковым менингитом достигает приблизительно 80% от уровня его содержания в плазме. В эпидермисе, дерме, выделяющейся потовой жидкости достигаются концентрации, превышающие сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое эпидермиса, при однократном приёме суточной дозы в 50 мг концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после окончания лечения она составляла 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое эпидермиса составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приёма второй дозы — 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтях после 4 -х месячного применения препарата в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляла 4,05 мкг/г в здоровых ногтях, 1,8 мкг/г в поражённых ногтях. Флуконазол опеределяется в ногтях через б месяцев после окончания курса лечения. Флуконазол выводится в основном почками, до 80 % введённой дозы выводится с мочой в неизменённом виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови обнаружено не было. Длительный период полувыведения флуконазола позволяет однократно назначать препарат при вагинальном кандидозе и применять препарат один раз в сутки или один раз в неделю при курсовом лечении по другим показаниям. Показания к применению Лечение и профилактика заболеваний, вызванных чувствительными к флукназолу грибками. Препарат в капсулах предназначен для применения у взрослых, подростков, у детей с массой тела свыше 20 кг и в возрасте старше 3 лет. Для детей с массой тела ниже 20 кг и в возрасте до 3 лет флуконазол назначают в форме сиропа. Криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (легкие, кожа и др.). Предназначен как для лечения больных без признаков иммуной недостаточности, так и для больных с различными формами иммунодепрессивных состояний, в том числе больных СПИД, а также после операций по трансплантации органов. Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций, включая кандидозное поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, других органов. Лечение может проводится у больных злокачественными новообразованиями, у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза. Кандидоз слизистых оболочек, включая поражение слизистой полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолёгочные кандидозы, кандидурия, кандидоз слизистых оболочек и кожи, атрофический кандидоз полости рта, обусловленный ношением зубных протезов. Лечение может проводится как у больных без признаков иммунной недостаточности, так и у больных с различными формами иммунодепрессивных состояний, в том числе у больных СПИД. Генитальный кандидоз, включая вагинальный .кандидоз (острый или хронический рецидивирующий). Препарат используют в качестве средства профилактики с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год). Кандидозный баланит. Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз. Системные эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом. Профилактика грибковых поражений у больных СПИД, у больных злокачественными новообразованиями, предрасположенных к подобным инфекциям в результате применения цитостатической или лучевой терапии. Противопоказания Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к флуконазолу или близким по структуре азольным соединениям, другим компонентам препарата, при одновременном назначении с астемизолом и терфенадином. Детский возраст до 3 лет, дети с массой тела ниже 20 кг. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью, при одновременном назначении с потенциально гепатотоксическими препаратами, при алкоголизме. Применение препарата в период беременности и кормления грудью. Применение препарата при беременности противопоказано, за исключением случаев тяжелых, генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза от лечения превосходит потенциальный риск для плода или новорожденного. При необходимости применения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание. Способ применения и дозы Препарат Микомакс (капсулы) предназначен для приёма внутрь, капсулы следует проглатывать целиком, вне зависимости от времени приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Применение у взрослых При криптококковом менингите и криптококковой инфекции другой локализации препарат назначают в дозе 400 мг один раз в сутки в первый день лечения, далее пепехолят на поллеоживаюшую дозу в 200-400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной данными микологического исследования, при криптококковом менингите продолжительность курса лечения составляет не менее 6-8 недель. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивнных кандидозных инфекциях курс лечения начинают с дозы 400 мг, принимаемой в первые сутки, далее препарат назначают в дозе 200 мг, при недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 400 мг в сутки. Более высокие начальные (10 мг/кг/сутки) поддерживающие (5 мг/кг/сутки) дозы назначают, как правило, больным злокачественными новообразованиями после проведения интенсивного курса противоопухолевой химиотерапии или больным после трансплантации костного мозга, обширных оперативных вмешательств на органах желудочно-кишечного тракта и на сердце. Продолжительность курса лечения препаратом зависит от клинической эффективности и составляет, как правило, 10-14 дней, в более тяжёлых случаях продолжительность курса лечения определяется индивидуально. При кандидозе полости рта и глотки препарат назначают по 50-100 мг 1 раз в сутки, продолжительность курса лечения — 7 — 14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета продолжительность курса лечения может быть более длительной, при этом препарат рекомендуется назначать в дозе 100 мг 1 раз в сутки. При атрофическом кандидозе полости рта, связанным с ношением зубных протезов, препарат назначают по 50 мг 1 раз в сутки, рекомендуемая продолжительность курса лечения — 14-30 дней, одновременно необходимо проводить дезинфекцию зубного протеза с помощью антисептических средств. При других локализациях кандидоза (за исключением генитального — см. ниже), например: при эзофагите, неинвазивном бронхолёгочном поражении, кандидурии, кандидозе слизистых оболочек и кожи, и т.п., эффективная суточная доза обычно составляет 50-100 мг, рекомендуемая продолжительность курса лечения — 14-30 дней. При лечении вагинального кандидоза флуконазол назначают в дозе 150 мг однократно. С целью снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть назначен повторно в дозе 150 мг 1 раз в месяц после окончания менструации. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально, может варьировать в пределах от 4 до 12 месяцев. В ряде случаев возможно более частое назначение препарата. При лечении кандидозного баланита препарат назначают однократно в дозе 150 мг. При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения составляет, как правило, 2-4 недели, однако в случае микоза стоп продолжительность курса лечения может быть более длительной (до б недель). При лечении отрубевидного лишая рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель или 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до полного замещения поражённого ногтя — вырастания нового, обычно для повторного роста ногтей требуется 3-6 месяцев, для роста ногтей больших пальцев 6-12 месяцев, однако скорость роста ногтей может в значительной степени отличатеся у отдельных лиц, а также в зависимости от возраста больного. После успешного лечения хронических грибковых поражений ногтей в ряде случаев возможно изменение формы ногтей. При системных эндемических микозах рекомендуемая суточная доза составляет 200-400 мг, продолжительность курса лечения может составлять до 2 лет. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально, составляя, как правило, 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес при споротрихозе и 3-17 мес при гистоплазмозе. С целью профилактики грибковых поражений препарат назначают в следующих дозах Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения курса основного лечения препарат назначают в дозе 200 мг в сутки, продолжительность курса лечения определяется индивидуально. Для профилактики рецидива кандидоза полости рта и глотки у больных СПИД ,’после завершения курса основного лечения препарат назначают в дозе 150 мг .1 раз в неделю, продолжительность курса лечения определяется индивидуально. Для профилактики кандидоза рекомендуемая дозировка определяется индивидуально в зависимости от риска развития грибковой инфекции и может варьировать в пределах от 50 до 400 мг 1 раз в сутки. У больных с высоким риском системного грибкового поражения, например: при выраженной и длительной нейтропении, препарат рекомендуется назначать в дозе 400 мг 1 раз в сутки, принимаемой в один приём. Рекомендуется начинать приём флуконазола за несколько дней до предполагаемого наступления нейтропении и продолжать лечение в течение последующих 7 дней после того, как количество нейтрофилен увеличилось до 1000/мм3. Применение у детей Продолжительность курса лечения у детей такая же, как и при сходных инфекциях у взрослых, зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует назначать в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Препарат принимают ежедневно 1 раз в сутки. При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза составляет 3 мг/кг/сутки. В первые сутки лечения может быть назначена ударная доза 6 мг/кг/сутки, позволяющая добиться более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций. Для лечения системного кандидоза и криптококковых инфекций рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сутки, в зависимости от тяжести заболевания. У детей со сниженным иммунитетом, риск развития грибковой инфекции у которых связан с нейтропенией, обусловленной проведением химиотерапии или лучевой терапии, препарат для профилактики грибковых инфекций назначают в дозе 3-12 мг/кг/сутки, в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении (см. применение препарата у взрослых). У детей с нарушением функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности (в той же пропорциональной зависимости, как у взрослых). Применение у пожилых При отсутствии признаков нарушения функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. При нарушении функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин = около 0,8 мл/сек) режим дозирования следует скорректировать как это указано ниже. Применение у больных с нарушением функции почек. Флуконазол выводится преимущественно с мочой в неизменённом виде. При однократном приёме препарата изменения дозы не требуется. При повторном введении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу 50-400 мг, если клиренс креатинина составляет ниже 0,8 мл/сек, последующие суточные дозы следует уменьшить вдвое. Больным, регулярно находящимся на гемодиализе, дозу препарата следует назначать после каждого сеанса гемодиализа. Клиренс креатинина (мл/сек) Суточная доза флуконазола >0,8 100 % 0,8 — 0,2 50% Побочное действие Возможны побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта в виде снижения аппетита, тошноты, боли в животе, запора, диареи, метиоризма, возможны головная боль, головокружение, чувство усталости, в редких случаях возможны гиперхолистеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия. У больных, особенно с такими тяжёлыми заболеваниями как СПИД, злокачественные новообразования, во время лечения флуконазолом наблюдались изменения показателей крови, нарушение функции печени или почек, однако, клиническое значение и взаимосвязь этих нежелательных реакций с приёмом флуконазола достоверно не доказана. Возможны судороги, лейкопения, тромбоцитопения и алопеция на фоне лечения флуконазолом, однако, не была установлена достоверная связь их появления с приёмом препарата. Возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, в редких случаях -злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз. К развитию кожных реакций наиболее склонны больные СПИД. Известны редкие случаи анафилактических реакций после приёма флуконазола, как при приёме других азолов. Передозировка При передозировке возможны галлюцинации и параноидальное поведение. При передозировке или случайном приёме препарата необходимо промыть желудок, срочно обратиться к врачу. Лечение симптоматическое. Флуконазол выводится преимущественно с мочой в неизменённом виде, его выведение можно ускорить путём проведения форсированного диуреза, трехчасовой сеанс гемодиализа позволяет снизить уровень содержания флуконазола в плазме приблизительно на 50 %. Лекарственное взаимодействие Возможность одновременного применения препарата МИКОМАКС с другими лекарственными средствами определяется врачом. Пациентам не рекомендуется без консультации врача самостоятельно принимать препарат одновременно с другими лекарственными средствами. При одновременном применении флуконазола и антикоагулянтов типа кумарина (варфарин, пелентан) отмечается увеличение протромбинового времени, что в незначительной степени может приводить к нарушению свёртывания крови. Флуконазол усиливает фармакологическое действие антигистаминных средств (астемизол, терфенадин), анксиолитиков, относящихся к группе бензодиазепинов короткого периода дейстия (мидазолам, триазолам), рифабутина, цисаприда, фенитоина, зидовудина, такролимуса, циклоспорина, удлиняет период полувыведения теофилина и увеличивает риск развития интоксикации, что требует коррекции его дозы. Гидрохлортиазид повышает уровень концентрации флуконазола в плазме, при одновременном приёме с рифампицином отмечается снижение периода полувыведения флуконазола из плазмы. Флуконазол