ЛИРИКА ТАБ 75 МГ №56

Лирика – лекарственный препарат, обладающий противоэпилептической и противосудорожной активностью. Активным компонентом препарата является прегабалин – алкилированный аналог гамма-аминомасляной кислоты, однако, несмотря на структурное сходство молекул, прегабалин не обладает свойственной гамма-аминомасляной кислоте активностью. Прегабалин не оказывает ни прямого, ни опосредованного ГАМК-ергического действия. Механизм действия препарата основан на его способности связываться с альфа-2-дельта субъединицами кальциевых каналов нейронов (кальциевыми каналами N- и P/O-типа), вследствие чего отмечается снижение транспорта кальция в клетки нейронов в ответ на потенциал действия. Для препарата характерна высокая степень сродства к альфа-2-дельта протеину, находящемуся в тканях центральной нервной системы. Применение препарата приводит к снижению высвобождения нейротрансмиттеров боли (в том числе глутамата, норадреналина и субстанции Р) в синаптическую щель при возбуждении нейронов. Вследствие таких изменений под действием препарата избирательно подавляется проведение импульса, следует отметить, что препарат Лирика подавляет возбудимость сети нейронов только при патологических состояниях.

Препарат оказывает анальгетическое действие при болях нейропатической этиологии и постоперационном болевом синдроме, в том числе при таких состояниях, как гиперальгезия и алодиния.
Препарат в терапевтической дозе хорошо переносится пациентами, в ходе исследований было отмечено отсутствие тератогенного действия при применении препарата в дозах, в 2 раза превышающих терапевтические. В результате ряда исследований было отмечено отсутствие канцерогенного и генотоксического действия прегабалина.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 1 час после перорального приема препарата. При повторном применении препарата Лирика время достижения максимальной плазменной концентрации активного вещества не изменяется. Биодоступность препарата не зависит от принятой дозы и составляет около 90%. При повторном применении препарата равновесные концентрации прегабалина достигаются в течение 24-48 часов. Прием пищи снижает скорость и степень абсорбции прегабалина, так при одновременном приеме препарата с пищей время достижения пика активного вещества в плазме увеличивается на 2,5 часа, а максимальные плазменные концентрации препарата снижаются на 25-30% (в сравнении с данными, полученными после приема препарата натощак). Следует отметить, что прием пищи не оказывает клинически значимого действия на объем абсорбции.
Для препарата не характерно связывание с белками плазмы. Прегабалин хорошо проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, а также выделяется с грудным молоком.

Незначительная часть препарата (менее 1%) метаболизируется с образованием N-метилированного соединения. Выводится препарат в неизменном виде с мочой. Около 1% препарата выводится с мочой в виде метаболита. Период полувыведения препарата равен 6,3 часа. Следует отметить, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина.
У пациентов, принимающих противоэпилептические препараты, и пациентов, страдающих хроническим болевым синдромом, показатели фармакокинетики аналогичны таковым у здоровых добровольцев.
У пациентов, страдающих нарушением функции почек, необходима коррекция дозы. Снижение клиренса прегабалина у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, прямо пропорционально снижению клиренса креатинина. Пациентам со сниженным клиренсом креатинина необходимо уменьшение дозы препарата Лирика, а пациентам, находящимся на гемодиализе, после проведения сеанса гемодиализа необходимо увеличивать дозу прегабалина (спустя 4 часа гемодиализа из плазмы крови выводится около 50% от принятой дозы препарата).
Пациентам, страдающим печеночной недостаточностью, коррекция дозы препарата обычно не требуется, так как прегабалин в незначительных количествах подвергается метаболизму, и нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на фармакокинетику препарата. 
У пациентов пожилого возраста отмечается снижение клиренса креатинина и прегабалина, рекомендуется корректировать дозы препарата Лирика у пациентов с возрастными нарушениями функции почек.


Показания к применению:
Препарат применяется для купирования болевого синдрома у пациентов, страдающих фибромиалгиями и болью нейропатической этиологии.
Кроме того, препарат применяют для лечения пациентов с генерализованными тревожными расстройствами и эпилепсией. У пациентов, страдающих эпилепсией, препарат Лирика применяют в качестве средства дополнительной терапии частичных (парциальных) припадков, в том числе парциальных припадков, которые сопровождаются вторичной генерализацией.


Способ применения:
Препарат принимают перорально, капсулу рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Препарат принимают независимо от приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и личных особенностей пациента.
Взрослым пациентам, страдающим нейропатической болью, обычно назначают препарат в начальной дозе 75 мг 2 раза в день. В случае необходимости дозу постепенно повышают до 150 мг 2 раза в день (данная доза является оптимальной для большинства пациентов с болями нейропатической этиологии). Некоторым пациентам в зависимости от индивидуальной чувствительности к прегабалину и тяжести заболевания необходимы более высокие дозы препарата. В таком случае дозу вначале постепенно повышают до 150 мг 2 раза в день, далее доза может быть увеличена до 300 мг препарата 2 раза в день (между каждым увеличением дозы необходимо соблюдать интервал не менее 7 дней). 
Максимальная суточная доза препарата составляет 600 мг.
Терапевтический эффект развивается в течение недели после начала применения препарата. Длительность курса лечения определяет лечащий врач. После окончания курса лечения отмену препарата производят, постепенно снижая дозу на протяжении не менее 7 дней.

Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет, страдающим эпилепсией, обычно назначают препарат в начальной дозе 75 мг 2 раза в день. Спустя неделю после начала терапии в случае необходимости доза препарата может быть увеличена до 150 мг 2 раза в день. Дальнейшее повышение дозы в случае необходимости проводят спустя 7 дней после предыдущего повышения дозы. 
Максимальная суточная доза препарата 600 мг.
Длительность курса лечения препаратом определяет лечащий врач. Пациентам, принимающим другие противосудорожные лекарственные средства, коррекция дозы прегабалина не требуется, так как препарат не влияет на концентрацию и фармакологические эффекты других противосудорожных препаратов. Отмена препарата Лирика должна проходить постепенно в течение не менее 7 дней.
Пациентам с нарушением функции почек дозы препарата определяют в зависимости от показателей клиренса креатинина:
Пациентам с клиренсом креатинина более 60 мл/мин обычно назначают препарат в начальной суточной дозе 150 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 600 мг. Суточную дозу препарата рекомендуется разделить на 2 приема.
Пациентам с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин обычно назначают препарат в начальной суточной дозе 75 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 300 мг. Суточную дозу препарата рекомендуется принимать за один раз или разделить на 2 приема.

Пациентам с клиренсом креатинина от 15 до 30 мл/мин обычно назначают препарат в начальной суточной дозе 25-50 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 150 мг. Суточную дозу препарата рекомендуется принимать за один раз или разделить на 2 приема.
Пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин обычно назначают препарат в начальной суточной дозе 25 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 75 мг. Суточную дозу препарата рекомендуется принимать за один раз. 
Пациентам, страдающим нарушениями функции почек, которые находятся на гемодиализе, рекомендуется назначать дополнительную дозу препарата Лирика после проведения сеанса гемодиализа (так как в течение 4 часового сеанса гемодиализа из плазмы крови выводится около 50% от принятой дозы прегабалина). Обычно в начале лечения дополнительная доза прегабалина после гемодиализа составляет 25 мг, однако в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента к препарату доза может быть постепенно увеличена до 100 мг. 
Пациенты, страдающие нарушением функции печени, в коррекции дозы препарата Лирика не нуждаются.
При необходимости применения препарата у пациентов пожилого возраста рекомендуется проверить функцию почек перед началом применения прегабалина. Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы прегабалина не требуется.