ФЕМОСТОН ТАБ.(2МГ/10МГ)#28
Фемостон® 2/10 (Femoston® 2/10)
Общие сведения о препарате Фемостон® 2/10
Форма выпуска:
таблетки для приема внутрь, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:
- действующие вещества: в оранжевых таблетках, предназначенных для первых 14 дней цикла, содержится по 2 мг эстрадиола. В желтых таблетках, предназначенных для последующих 14 дней из 28-дневного цикла, содержится по 2 мг эстрадиола и по 10 мг дидрогестерона,
- прочие составляющие вещества: лактоза, метилгидроксипропилцеллюлоза, кукурузный крахмал, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния, краситель Opadry OY-23000 оранжевый (только для таблеток, содержащих 2 мг эстрадиола), краситель Opadry OY-7915 желтый (только для комбинированных таблеток, содержащих 2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона).
Фармакологические свойства
Активное действующее вещество эстрадиол химически и биологически идентичен эндогенному эстрадиолу человека и поэтому классифицируется как человеческий эстроген. Эстрадиол является первичным эстрогеном и наиболее активным гормоном яичников.
Эндогенные эстрогены участвуют в регуляции определенных функций матки и связанных с ней органов, включая пролиферацию эндометрия и циклические изменения в шейке матки и во влагалище. Эстрогены, как известно, играют важную роль в метаболизме костной ткани и жиров.
Кроме того, эстрогены также влияют на вегетативную нервную систему и обладают непрямым положительным психотропным действием.
Дидрогестерон является активным прогестероном для приема внутрь и по своей активности сравним с парентерально вводимым прогестероном. В ситуации заместительной гормональной терапии (ЗГТ) дидрогестерон обеспечивает полную секреторную трансформацию эндометрия после воздействия эстрогенов, снижая тем самым увеличенный под действием эстрогенов риск развития гиперплазии и/или рака эндометрия при отсутствии побочных андрогенных эффектов.
Фармакокинетика
После приема внутрь микронизированный эстрадиол легко всасывается, но активно метаболизируется. Основными неконъюгированными и конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболиты могут проявлять эстрогенную активность как напрямую, так и после превращения в эстрадиол. Эстрона сульфат может участвовать в кишечно-печеночной циркуляции. С мочой, в основном, выводятся глюкурониды эстрона и эстрадиола.
Эстрогены выделяются в молоко кормящих матерей.
После приема внутрь меченного дидрогестерона в среднем 63% от принятой дозы выводится с мочой. Через 72 часа дидрогестерон выводится полностью.
В организме человека дидрогестерон метаболизируется полностью.
Основным метаболитом дидрогестерона является 20-дигидродидрогестерон (ДГД), присутствующий в моче преимущественно виде коньюгата глюкуроновой кислоты. Общей характерной особенностью всех метаболитов является сохранение ими конфигурации 4,6-диен-3-она и отсутствие реакции 17-гидроксилирования. Этим объясняется отсутствие у дидрогестерона эстрогенных и андрогенных эффектов.
После приема дидрогестерона внутрь концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает уровень исходного препарата. Как правило, отношение значений AUC и Cmax для ДГД и дидрогестерона составляет, соответственно, 40 и 25.
Дидрогестерон быстро всасывается. Значения Tmax для дидрогестерона и ДГД варьируют от 0,5 до 2,5 часов.
Конечные значения периода полувыделения дидрогестерона и ДГД варьируют, соответственно, в диапазонах 5-7 и 14-17 часов.
В отличие от прогестерона дидрогестерон не выводится с мочой в виде прегнандиола. Таким образом, сохраняется возможность для определения уровня эндогенного прегестерона на основе измерения экскреции прегнандиола. До настоящего времени не было отмечено никаких клинически значимых взаимодействий между эстрадиолом и дидрогестероном.
Данные о безопасности, полученные в ходе доклинических исследований.
Высокие дозы эстрадиола превышающие физиологический уровень ДГД варьируют от 0,5 до 2,5 часов.
Конечные значения периода полувыделения дидрогестерона и ДГД варьируют, соответственно, в диапазонах 5-7 и 14-17 часов.
В отличие от прогестерона дидрогестерон не выводится с мочой в виде прегнандиола. Таким образом, сохраняется возможность для определения уровня эндогенного прегестерона на основе измерения экскреции прегнандиола. До настоящего времени не было отмечено никаких клинически значимых взаимодействий между эстрадиолом и дидрогестероном.
Данные о безопасности, полученные в ходе доклинических исследований.
Высокие дозы эстрадиола, превышающие физиологический уровень (длительная передозировка), ассоциировались с индукцией опухолей в эстроген-зависимых органах мишенях у всех исследованных видов лабораторных животных отряда грызунов. Существуют видовые различия в токсикологии, фармакологии и фармакодинамике эстрадиола. Изменения, развивавшиеся под действием дидрогестерона и наблюдавшиеся в ходе токсикологических исследований на лабораторных животных, ассоциировались с эффектами прогестероноподобных соединений.
При введении крысам и мышам доз препарата, достаточных для развития гормонально обусловленных изменений, не было выявлено никаких признаков онкогенной активности.
Показания к применению
Заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных естественной менопаузой или менопаузой, наступившей в результате хирургического вмешательства.
Противопоказания
Установленный или предполагаемый рак молочной железы, рак эндометрия или другие гормонозависимые новообразования.
Острые или хронические заболевания печени.
Болезни печени в анамнезе, если функциональные исследования печени указывают на отклонение от нормы.
Острые венозные тромбоэмболические расстройства.
Патологические генитальные кровотечения неизвестной этиологии.
Известная или предполагаемая беременность.
Гиперчувствительность к одному из ингредиентов препарата.
Период лактации.
Особые указания
Особые предостережения и меры предосторожности. Перед проведением заместительной гормональной терапии (ЗГТ) необходимо провести физикальное обследование и составить медицинский и семейный анамнез больной с обращением особого внимания на артериальное давление, пальпацию молочных желез и живота, а также гинекологическое обследование. Желательно проведение маммографии.
Больные, получающие или получавшие ранее эстрогенные препараты, должны быть тщательно обследованы перед началом лечения с целью выявления возможной гиперстимуляции эндометрия.
Как правило, ЗГТ не назначают более чем на один год без регулярного общего медицинского обследования, включающего гинекологическое обследование. Рекомендуется периодически проводить маммографию (через каждые 1-2 года).
Прорывные маточные кровотечения или патологические результаты гинекологического обследования могут служить показанием для исследования эндометрия.
Данный комбинированный эстроген-прогестагенный препарат не является противозачаточным средством. Больным в фазе перименопаузы следует посоветовать пользоваться негормональными противозачаточными средствами.
В отличие от синтетических эстрогенных препаратов эстрадиол является натуральным эстрогеном и практически не вызывает тромбоза или тромбоэмболических расстройств. В то же время может возникнуть необходимость прекращения лечения, если травма, болезнь или предстоящее хирургическое вмешательство могут повысить риск развития тромбоза в связи с длительной иммобилизацией. Особую осторожность следует проявлять при лечении больных с анамнестическими данными о тромбозе глубоких вен, тромбоэмболических расстройствах или нарушениях мозгового кровообращения.
Эстрогены и прогестагены (С 18 – стероиды) могут влиять на углеводный обмен. Однако такой эффект не наблюдался при проведении в период менопаузы заместительной гормонотерапии с применением натуральных эстрогенов.
Во время лечения больные с диагностированной или предполагаемой эпилепсией, мигренью, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, порфирией, гемоглобинопатиями или отосклерозом должны находиться под строгим наблюдением врача. Особую осторожность следует проявлять при лечении больных с лейомиомой матки и больных с имеющимся (или указанным в анамнезе) эндометриозом, поскольку эстрогены способны влиять на эти состояния.
Беременность и период лактации
Известная или предполагаемая беременность является противопоказанием к применению препарата.
Препарат противопоказан в период лактации.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.
Фемостон® не влияет на способность управлять автомобилем или работать на станках и механизмах.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Эстрогены взаимодействуют с препаратами, повышающими активность ферментов печени с соответствующим усилением биотрансформации эстрогенов, что может снижать эффект эстрогенных препаратов. К настоящему времени зарегистрированы случаи взаимодействия со следующими лекарственными средствами: барбитураты, фенитоин, рифампицин, карбамазепин.
Взаимодействия дидрогестерона с другими лекарственными средствами неизвестны.
Несовместимость
Случаи несовместимости с другими лекарственными средствами неизвестны.
Передозировка
К настоящему времени не имеется сообщений о патологических явлениях в результате передозировки. Если передозировка обнаруживается в течение двух или трех часов и ее лечение признается необходимым, рекомендуется провести промывание желудка. Специфического антидота не существует, и поэтому последующее лечение должно быть симптоматическим.
Способ применения и дозы
В первые 14 дней 28-дневного цикла принимают ежедневно по 1 таблетке, содержащей 2 мг эстрадиола, а в оставшиеся 14 дней — ежедневно по 1 таблетке, содержащей 2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона.
Если гистологические исследования эндометрия у больной, получавшей по 2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона в день, укажет на неадекватный гестагенный ответ, ей нужно назначить препарат, содержащий 20 мг дидрогестерона. По истечении 28-дневного цикла должен немедленно начинаться следующий цикл лечения.
Пациентка должна принимать внутрь по 1 таблетке препарата в день в последовательности, указанной на упаковке.
На таблетках указан день недели с тем, чтобы помочь Вам убедиться в том, что Вы принимаете таблетки ежедневно. Вы должны начинать лечение с приема оранжевой таблетки из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой 1 . После того, как оранжевые таблетки закончатся, начинайте принимать желтые таблетки Фемостон® 2/10 из другой половины упаковки, помеченной цифрой 2 . Вы должны начинать каждую новую упаковку на следующий день после окончания предыдущей. Лечение препаратом должно быть непрерывным.
Больным, у которых менструации не прекратились, рекомендуется начинать лечение в первый день после начала менструации.
Больным с нерегулярными менструациями целесообразно начинать лечение после 10-14 дней монотерапии при помощи прогестагена ( химический кюретаж ). Больные, у которых последняя менструация наблюдалась более 12 месяцев назад, могут начинать лечение в любое время.
Побочное действие
В первые месяцы лечения комбинированным препаратом могут наблюдаться болезненные ощущения в груди. Редко отмечаются тошнота, головная боль и отеки. Эти симптомы носят транзиторный характер.
Возможны внезапные маточные кровотечения. Кроме того, имеются сообщения о кожных реакциях.
Форма выпуска
Таблетки для приема внутрь, покрытые пленочной оболочкой.
Препарат выпускается в блистерных упаковках по 28 таблеток в каждой.
Для изготовления блистерных упаковок используется пленка из ПВХ/ПВДХ или ПВХ, покрытая алюминиевой фольгой.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре.
Лекарственное средство! Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
Три года с момента выпуска при условии хранения в оригинальной неповрежденной упаковке.
Дата истечения срока годности указывается на упаковке. Препарат нельзя применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
