Препарат относится к категории пролонгированных избирательных блокаторов кальциевых каналов группы производных дигидропиридина. Одним из регуляторных механизмов в клетках и тканях является изменение концентрации ионов Са2+ в цитоплазме и межклеточной жидкости. При этом обмен осуществляется через специальные каналы в клеточных мембранах, они бывают 6 типов и локализируются в различных органах и тканях. Амлодипин способен селективно блокировать каналы L-типа, расположенные в сосудистой стенке, и в миокарде, в частности в клетках сократительных и проводящих систем сердечной мышцы. Блокируя прохождение ионов кальция через мембрану, препарат препятствует повышению внутриклеточной концентрации кальция. Вследствие чего угнетается сократительная активность клеток сосудистой стенки, снижается тонус сосудов, понижается артериальное давление. При приеме рекомендованных доз препарата не наблюдается его влияния на тонус сосудов венозного русла, таким образом, при приеме терапевтических доз препарата невозможно развитие ортостатической гипотензии.
За счет постепенного поступления Амлодипина к клеткам-мишеням и его длительного эффекта при его применении не развивается рефлекторная тахикардия, так как снижение тонуса сосудов происходит постепенно, благодаря этому отсутствуют колебания показателей артериального давления, что характерно для других препаратов данной группы. Под действием препарата происходит расширение не только артерий и артериол, но и периферических сосудов, в том числе коронарных, таким образом, снижается интенсивность проявлений ишемии сердечной мышцы, облегчается течение стенокардии. За счет снижения тонуса сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений снижается нагрузка на сердце, что также способствует снижению потребности сердца в кислороде.
Препарат оказывает слабый диуретический эффект (ускоряет клубочковую фильтрацию и выведение натрия из организма). Способствует выработке оксида азота, обладает антиоксидантными способностями.
Терапевтический эффект наступает через 2-4 часа после перорального приема препарата и длится в течение суток (эффект сохраняется в состоянии покоя и в состоянии физической нагрузки).
Амлодипин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, при этом степень адсорбции не зависит от приема пищи. Обладает высокой (более 65%) биодоступностью. Максимальной концентрации в плазме крови достигает после перорального приема через 6 часов, связывание с белками плазмы составляет почти 98%. Хорошо проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется с грудным молоком. Метаболизм препарата происходит в печени, выводится преимущественно почками, однако некоторая часть выделяется с калом. Период полувыведения составляет 35 часов, у пожилых пациентов и пациентов с недостаточной функцией печени период полувыведения увеличивается практически вдвое.
Показания к применению:
Препарат применяют для лечения артериальной гипертензии у взрослых (допускается как монотерапия Амлодипином, так и комбинация его с другими гипотензивными препаратами).
Для лечения стенокардии напряжения, стенокардии Принцметала (вазоспастическая стенокардия), в том числе показана терапия в тех случаях когда нитраты и B-адреноблокаторы не оказывают ожидаемого эффекта.
Лечение ишемической болезни сердца, в том числе хронической.
Препарат можно использовать у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и бронхиальной астмой.
Способ применения:
При лечении неосложненной артериальной гипертензии принимают 2,5 мг препарата 1 раз в сутки.
При гипертонии осложненной ишемической болезнью сердца и стенокардией принимают 5мг препарата 1 раз в сутки.
При необходимости доза препарата может быть увеличена до 10 мг.
Максимальная суточная доза 10 мг.
В комплексной терапии с другими гипотензивными средствами Амлодипин не требует коррекции доз.
У пациентов с почечной недостаточностью и пациентов пожилого возраста изменение доз не требуется.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: одышка, отеки конечностей, гиперемия верхней части лица и тела, боль в грудной клетке, гипотония, мигрень, экстрасистолия, возможны нарушения сердечного ритма. Тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, нарушение режима сна и бодрствования. Судороги, тремор, астения, потеря сознания, парестезии, нервозность, депрессия, повышенная тревожность, апатия, амнезия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота. Изменение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, сухость во рту, нарушение стула, метеоризм, повышение аппетита, гастрит, панкреатит.
Другие: нарушение мочеиспускания, нарушения сексуальной функции, возможно развитие патологий суставов, миастения. Дерматит, кожный зуд, крапивница, эритематозная сыпь.
Возможно нарушение функции зрения (в том числе нарушение аккомодации, боль в глазах, диплопия, коньюктивит), звон в ушах, изменение температуры тела, носовые кровотечения, повышенное потоотделение.
Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, коллапс, период беременности и лактации.
С осторожностью назначают препарат у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, нарушением липидного обмена, нарушением функции печени, пациентам пожилого возраста и лицам до 18 лет.
Также с осторожностью назначают пациентам, перенесшим инфаркт миокарда (особенно первый месяц после острого инфаркта миокарда).
Беременность:
Исследования относительно безопасности применения препарата в период беременности не проводились, поэтому прием препарата возможен только под строгим контролем лечащего врача, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем возможные риски для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Препараты Са2+ могут уменьшать эффект Амлодипина.
Также снижают эффективность Амлодипина препараты симпатомиметического ряда, эстрогены, нестероидные противовоспалительные препараты. Препараты, снижающие активность ферментов печени, могут усиливать токсическое действие Амлодипина и способствовать проявлению его побочных эффектов.
Диуретики, B-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, нейролептики, нитраты и амиодарон могут потенцировать действие Амлодипина.
Прием Амлодипина не влияет на прием сердечных гликозидов (в том числе дигоксина).
Одновременный прием с препаратами лития повышает их токсичность и способствует проявлению и усилению побочных эффектов.
Передозировка:
При передозировке у пациентов отмечается гипотония, тахикардия, чрезмерное расширение периферических сосудов. В случае передозировки показано промывание желудка, прием адсорбирующих средств, симптоматическая терапия, включающая в себя поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Рекомендуется постоянный контроль артериального давления, изменение положения тела пациента так что бы конечности находились на некотором возвышении. Показано так же внутривенное введение препаратов кальция и допамина.
При передозировке Амлодипином проведение гемодиализа эффекта не оказывает.
Форма выпуска:
Таблетки по 2,5 ; 5 или 10 мг действующего вещества по 10 шт. в блистере по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.
По 5 или 10 мг действующего вещества по 100 шт. в банке из полимерных материалов, в картонной коробке.
Условия хранения:
Хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей, при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 2 года.
