БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН-КМП (пор. д/п ин. р-ра 1000000 ЕД фл.) Состав
1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли стерильной 1 000 000 ЕД.
Показания к применению
Заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: пневмония, сепсис, септический эндокардит, менингит, инфекции мочеполовых путей, скарлатина, сифилис и др.
Противопоказания
Применение препарата противопоказано у больных с повышенной чувствительностью к лекарственным средствам группы пенициллинов и цефалоспоринов (перед назначением необходимо выяснить наличие аллергических реакций на ранее применявшиеся препараты этих групп), при бронхиальной астме, сенной лихорадке, крапивнице и других аллергических заболеваниях. Противопоказанием для эндолюмбального введения является эпилепсия. При беременности применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза превышает риск развития побочных действий. При необходимости применения в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное действие
При введении препарата возможны аллергические реакции: кожные сыпи, крапивница, повышение температуры тела, озноб, головная боль, боль в суставах, эозинофилия, отек Квинке, интерстициальный нефрит, нарушение насосной функции миокарда. В этих случаях введение препарата необходимо прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.
Эндолюмбальное введение может вызвать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма и др.). Эндолюмбальные инъекции должны проводиться с большой осторожностью.
При применении Бензилпенициллина-КМП в редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков — вводят адреналин, сердечно-сосудистые средства (коргликон, строфантин, эуфиллин и др.), гормональные препараты (гидрокортизон или преднизолон) и десенсибилизирующие средства (пипольфен, супрастин). При необходимости проводят искусственную вентиляцию легких, вдыхание кислорода, после выведения больного из состояния асфиксии и шока вводят 1 000 000 ЕД пенициллиназы.
У ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, граммотрицательные микроорганизмы). Таким больным при лечении Бензилпенициллином-КМП целесообразно назначать витамины группы В и кислоту аскорбиновую, а при необходимости — нистатин или леворин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Эффект препарата ослабляют средства, вызывающие бактериостаз (тетрациклин). Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, повышая тем самым концентрацию последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.
Способ применения и дозы
Применять по назначению и под контролем врача! Препарат вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно (струйно и капельно), эндолюмбально, в полости организма. Наиболее распространен внутримышечный путь введения.
При внутримышечном и внутривенном введении суточная доза для взрослых варьирует от 250 000 до 60 000 000 ЕД. При инфекциях средней тяжести разовая доза препарата составляет обычно 250000 — 500000 ЕД, суточная — 1000000 — 2000000 ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10000000 — 20000000 ЕД в сутки, при газовой гангрене — до 40000000 — 60000000 ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000 — 100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000 — 300 000 ЕД/кГ, по жизненным показаниям — до 500 000 ЕД/кг Кратность введения препарата 4 — 6 раз в сутки.
Растворы Бензилпенициллина-КМП готовят непосредственно перед их применением.
Для внутримышечного введения добавляют к содержимому флакона 1 — 3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида, или 0,5 % раствора новокаина. Образующийся раствор вводят глубоко в мышцу в верхний наружный квандрант ягодицы.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1 000 000 — 2 000 000 ЕД) препарата растворяют в 5 — 10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3 — 5 минут. Для внутривенного капельного введения 2 000 000 — 5 000 000 ЕД антибиотика растворяют в 100 — 200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы и вводят со скоростью 60 — 80 капель в 1 минуту.
Внутривенно препарат вводят 1 — 2 раза в сутки, сочетая с внутримышечными введениями.
Подкожно Бензилпенициллин-КМП применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100 000 — 200 000 ЕД в 1 мл 0,25 — 0,5 % раствора новокаина.
В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор Бензилпенициллина-КМП взрослым вводят в концентрации 10 000 — 20 000 ЕД в 1 мл, детям — 2 000 — 5 000 ЕД в 1 мл. Растворяют в стерильной воде для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Продолжительность лечения 5 — 7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.
Эндолюмбально препарат вводят при гнойных заболеваниях головного, спинного мозга, мозговых оболочек. Взрослым назначают в дозе 5 000 — 10 000 ЕД, детям — 2 000 — 5 000 ЕД, вводят медленно — 1 мл в минуту, 1 раз в сутки. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 1000 ЕД на 1 мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала удаляют 5 — 10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Инъекции повторяют в течение 2 — 3 дней, затем переходят на внутримышечное введение.
Лечение больных сифилисом, гонореей проводят по специально разработанным схемам.
В зависимости от формы и тяжести болезни Бензилпенициллин-КМП применяют от 7 -10 дней до 2-х месяцев и более (сепсис, септический эндокардит и др.).
Особенности применения
Растворы Бензилпенициллина-КМП используют сразу после приготовления. Не допускается добавление к растворам препарата каких-либо других лекарственных средств . Применение препарата возможно лишь при патологических процессах, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами. При появлении резистентности возбудителей к препарату его заменяют другими антибиотиками. В случае, если эффект от применения препарата отсутствует через 3 — 5 дней после начала лечения , необходимо перейти к применению других антибиотиков либо сочетать Бензилпенициллин-КМП с другими антибиотиками или синтетическими химиотерапевтическими средствами. При этом следует учитывать возможность усиления побочного действия. Больным старше 60 лет и беременным не рекомендуется назначать большие дозы.
При растворении Бензилпенициллина-КМП в растворе новокаина может образоваться мутный раствор вследствие образования новокаиновой соли бензилпенициллина, что не является препятствием для внутримышечного введения препарата.
Условия и срок хранения
Хранить в сухом месте при комнатной температуре. Срок годности — 3 года.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Порошок для инъекций во флаконах по 1 000 000 е
Фармакологические свойства
Бензилпенициллин обладает антимикробным бактерицидным действием. Механизм действия: препарат препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к лизису делящихся клеток.
Препарат активен в отношении грамположительных бактерий (стафилококков, стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочки сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), а также в отношении спирохет, некоторих актиномицетов. К действию бензилпенициллина устойчивы пенициллиназообразующие штаммы стафилококков и других микроорганизмов. Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Разрушается пенициллиназой.
За последние годы отмечается изменение чувствительности гонококков, гемолитических стрептококков, стафилококков и пневмококков к бензилпенициллину.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении максимальная концентрация препарата в крови создается через 30 — 60 мин, через 3 — 4 часа после однократной инъекции в крови присутствуют следы антибиотика. При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно, максимальная концентрация в крови отмечается через 60 минут. Концентрация и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависят от вводимой дозы. Связывается с белками крови на 60 %. Антибиотик хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, за исключением ликвора, тканей глаза и простаты, но при воспалении оболочек мозга его концентрация в спинномозговой жидкости повышается. Период полувыведения составляет 30 — 60 мин., при нарушении функции почек — 4 — 10 часов, а при одновременном нарушении функции печени и почек — до 16 — 30 часов. Из организма быстро выводится почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) в неизмененном виде. В незначительных количествах экскретируется со слюной, потом, молоком, желчью. Не обладает кумулятивным эффектом.
Основные физико-химические свойства
мелкокристаллический порошок белого цвета,
Условия отпуска
По рецепту.
