ГЕПТРАЛ ПОР.Д/ИН.400 МГ №5+Р-ЛЬ 5 МЛ №5 HEPTRAL.

Инструкция на Гептрал пор.д/ин.400 мг №5+р-ль 5 мл №5 Гептрал — гепатопротектор с антидепрессивной активностью. Применяется при печеночном холестазе, циррозе печени и прецирротических состояниях, токсических, включая алкогольные, поражениях печени, вирусных и лекарственных гепатитах, энцефалопатии, ассоциированной с печеночной недостаточностью, депрессивном и абстинентном синдромах. Состав и форма выпуска: Гептрал таблетки, покрытые оболочкой, по 10 или 20 шт. в упаковке. 1 таблетка Гептрал содержит адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг, что соответствует содержанию адеметионина 400 мг. Гептрал лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах 5 мл по 5 шт. в комплекте с растворителем. 1 флакон Гептрал содержит адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг, что соответствует содержанию адеметионина 400 мг, растворитель: L-лизин буферный раствор каустической соды. Активное-действующее вещество: Адеметионин / Ademetionine. Фармакологические свойства: Гептрал обладает гепатопротективным и антидепрессивным действием. Доказано антиоксидантное, детоксикационное, регенерирующее, антифиброзирующее действие препарата. Гептрал стимулирует выработку эндогенного адеметионина. Адеметионин — биологическое вещество, входящее в состав всех тканей и жидких сред организма. Его молекула включена в большинство биологических реакций. Является донатором метильной группы в биологических реакциях трансметилирования и активирует транссульфурирование, является предшественником физиологических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А — СоА и др.), является предшественником полиаминов — путресцина, стимулирующего регенерацию клеток, пролиферацию гепатоцитов, спермидина, спермина, входящих в структуру рибосом (аминопропилирование). При длительном применении Гептрала отмечается улучшение показателей функции печени. У больных алкогольным циррозом печени отмечено повышение уровня глютатиона в печени, повышение уровня цистеина и таурина в плазме, понижение уровня метионина в сыворотке, что свидетельствует о нормализации метаболических реакций в печени. Таблетки Гептрала покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин освобождается в двенадцатиперстной кишке, где происходит его всасывание. Фармакокинетика: После однократного приема внутрь 400 мг препарата Cmax адеметионина в плазме составляет 0.7 мг/л и достигается через 2-6 ч, что можно объяснить временем продвижения по желудку таблетки с резистентным к желудочному соку покрытием. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении — 95%. Связывание адеметионина с белками сыворотки крови незначительно. Проникает через ГЭБ. Как прием внутрь, так и в/в введение адеметионина приводит к значительному увеличению его концентрации в спинномозговой жидкости. Биотрансформируется при первом прохождении через печень. T1/2 составляет около 90 мин и не изменяется при повторном введении препарата. Выводится почками. Показания: внутрипеченочный холестаз, цирротические и прецирротические состояния, поражения печени: токсические, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные, противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы), энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.), депрессивные синдромы (включая вторичные), абстинентный синдром. Способ применения и дозы: Гептрал назначается внутрь, в/м или в/в (очень медленно). Лиофилизированное сухое вещество растворяют в прилагаемом растворителе (раствор L-лизина) непосредственно перед применением. При интенсивной терапии препарат назначают в/м или в/в в суточной дозе 400-800 мг (1-2 флакона) в течение первых двух или трех недель лечения. При поддерживающей терапии препарат назначают внутрь в суточной дозе 0.8 — 1.6 г (2-4 таб.) между приемами пищи, желательно в первую половину дня (глотать не разжевывая). Длительность поддерживающей терапии может составлять от 2 до 8 недель. Передозировка: Клинических случаев передозировки Гептрала не отмечалось. Противопоказания: Гиперчувствительность к препарату. Применение во время беременности и в период лактации: Следует воздерживаться от назначения Гептрала в первые два триместра беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия: У некоторых пациентов могут быть неприятные ощущения в области эпигастрия, изжога (активное вещество имеет кислый рН), однако они, как правило, слабо выражены и не являются поводом для прекращения лечения. Возможны аллергические реакции. Особые указания и меры предосторожности: Лечение проводят под наблюдением врача. Если цвет лиофилизата или таблетки отличается от должного белого, необходимо воздержаться от их использования. Раствор следует готовить непосредственно перед применением. Лиофилизат должен быть растворен только специальным растворителем (прилагается в упаковке) перед применением. Внутривенная инъекция производится очень медленно. Таблетка должна извлекаться из блистерной упаковки непосредственно перед приемом. Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, не рекомендуется принимать препарат перед сном. При лечении гептралом пациентов с прецирротическим и цирротическим состоянием, на фоне гиперазотемии, следует строго контролировать уровень азота (мочевины и креатинина) в крови. Не рекомендуется назначать препарат без строгих показаний детям, т.к. клинические испытания, проведенные у детей, недостаточны. Лекарственное взаимодействие: Лекарственное взаимодействие препарата Гептрал не описано. Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года. Условия отпуска из аптеки — по рецепту.