Ранселекс в капсулах по 100 мг №10
СОСТАВ
Капсулы 100 мг – каждая капсула содержит целекоксиба 100 мг,
Капсулы 200 мг – каждая капсула содержит целекоксиба 200 мг.
Вспомогательны евещества: лактоза, повидон, натрия лаурил сульфат, натрия кроскармелоза, магния стеарат.
ОПИСАНИЕ
Международное и химическое название: целекоксиб,4-[5-(4-метилфенил)-3-(трифторметил)-1Н-пиразол-1-ил]бензенсульфонамид,
Фармакологическая группа:Код АТС М01А Н01. Нестероидный противовоспалительный и противоревматическийпрепарат.
Ф А Р М АК О Л О Г И Я
Целекоксиб — селективныйингибитор структурного изофермента циклооксигеназы –2 (ЦОГ-2), который обладаетпротивовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Механизмдействия целекоксиба обусловлен подавлением синтеза простагландинов, которыеопределяют воспаление, отек и боль, главным образом через угнетениециклооксигеназы – 2 (ЦОГ-2). В терапевтических концентрациях целекоксиб неподавляет структурный изофермент циклооксигеназу – 1 (ЦОГ-1), который регулируетпродукцию простагландинов, участвующих в обеспечении нормальных(физиологических) клеточных процессов в тканях, главным образом, обеспечивающихцелостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Ф А Р М АК О К И Н Е Т И К А
Приприеме внутрь целекоксиб быстро и практически полностью всасывается впищеварительном тракте. Пиковые уровни целекоксиба в плазме крови отмечаютсяпримерно через 3 часа после приема пероральной однократной дозы.Фармакокинетика целекоксиба линейна и дозозависима в клиническом диапазоне доз100 – 200 мг. При многократном приеме установившаяся концентрация достигается втечение 5 дней. При приеме целекоксиба с жирной пищей его пиковые уровни вплазме достигаются на 1 – 2 часа позже при увеличении общего всасывания на 10 –20%, прием антацидов снижает (на 10%) биодоступность, однако это не оказываетвлияния на клиническую эффективность препарата.
В клиническом диапазоне дозцелекоксиб в высокой степени связывается с белками плазмы крови (97%),Целекоксиб метаболизируется в печени через систему цитохром Р450, главнымобразом, на три неактивных метаболита. Целекоксиб выводится, в основном, сжелчью и только незначительное его количество (< 3%) в неизмененном видевыводится с мочой и фекалиями. Эффективный период полувыведения составляетоколо 11 часов.
П О К А ЗА Н И Я
Ранселекспоказан для симптоматического лечения ревматоидного артрита и остеоартрита.
П О Б О ЧН О Е Д Е Й С Т В И Е
Побочные эффекты прииспользовании целекоксиба встречаются нечасто и носят, в основном, временныйхарактер.
Возможные побочные эффектымогут включать боль в животе, диспепсию, тошноту, метеоризм, головную боль,бессонницу и кожные высыпания, запор, рвоту, дисфагию, стоматит,гастроэзофагеальный рефлюкс, астению, парестезию, зуд и аллергические реакции.Редко могут возникать случаи гипергликемии, гипокалиемии и повышения уровнейАсАТ и АлАТ, щелочной фосфотазы. Очень редко могут наблюдаться (без указанияпричины) анемия, альбуминурия, гематурия и затуманенное зрение, артериальнаягипертензия, коронароспазм, инфаркт миокарда и тахикардия, тромбоцитопения,желудочно-кишечные эрозии.
П Р О Т ИВ О П О К А З А Н И Я
Повышеннаячувствительность к целекоксибу, какому — либо из компонентов препарата, другимнестероидным противовоспалительным препаратам и сульфамиламидам. Препаратпротивопоказан женщинам в период кормления грудью, пациентам с тяжелойпеченочной недостаточностью. Ранселекс противопоказан в третьем триместребеременности.
О С О Б ЕН Н О С Т И
Пациенты сумеренными нарушениями функции должны принимать Ранселекс в минимальнойрекомендованной дозе. Пациентам с умеренными нарушениями функции почеккоррекция дозы Ранселекса не требуется. Пациентам пожилого возраста коррекциядозы препарата не требуется, если масса тела больного меньше 50 кг, терапиюРанселексом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Ранселексследует назначать с большой осторожностью пациентам с язвенной болезнью желудкаи 12-перстной кишки, а также больным с желудочно-кишечным кровотечением ванамнезе. Препарат следует применять с осторожностью у больных ссердечно-сосудистой недостаточностью, а также у пациентов, принимающихдиуретики и ингибиторы АПФ. Ранселекс во время беременности следуетиспользовать только тогда, когда польза для матери оправдывает потенциальныйриск для плода. Безопасность и эффективность целекоксиба у пациентов младше18-летнего возраста не изучалась.
Д О З И РО В К А
Остеоартрит: Рекомендуемая доза для взрослыхсоставляет 200 мг в сутки, принимается однократно или в два приема по 100 мг.
Ревматоидный артрит: Рекомендуемая доза для взрослыхсоставляет по 100 – 200 мг два раза в день.
Передозировка.
Симптомы передозировки НПВПвключают сонливость, тошноту, рвоту, эпигастральную боль, желудочно-кишечныекровотечения, анафилактический шок. В случае передозировки необходимо провестисимптоматическую и поддерживающую терапию.
В З А И МО Д Е Й С Т В И Е
Одновременноеприменение флуконазола и целекоксиба может привести к значительному повышениюконцентрации целекоксиба в плазме крови, в таких случаях пациентам, принимающимфлуконазол, следует назначать минимальную рекомендуемую дозу Ранселекса.Одновременное применение целекоксиба и ингибиторов АПФ может привести кснижению антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ. Одновременный прием целекоксибаи фурасемида может снижать натриуретический эффект фуросемида. Одновременноеприменение целекоксиба и препаратов, которые содержат соли лития, можетпривести к повышению концентрации лития в плазме крови. Одновременноеприменение целекоксиба с алюминий — или магнийсодержащими антацидами приводит кснижению всасывания целекоксиба.
Х Р А Н ЕН И Е
Препаратнужно хранить в холодном, сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте, притемпературе не выше 25 °С.
Ф О Р МА В Ы П У С К А
Капсулы 100мг – 10 капсул в блистерной упаковке, один блистер вкладывают в коробку скартона,
Капсулы 200мг – 10 капсул в блистерной упаковке, один блистер вкладывают в коробку скартона.
