ВАЛЬТРЕКС ТАБЛ. 500 МГ. №42 VALTREX.

Инструкция на Вальтрекс табл. 500 мг. №42 Валтрекс — противовирусный препарат, специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Применяется для лечения опоясывающего лишая и заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса (в т.ч. генитальный герпес), для профилактики цитомегаловирусной инфекции на фоне иммунодефицита (при ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и костного мозга, химиотерапии онкологических заболеваний и др.). Состав и форма выпуска: Валтрекс таблетки по 10 или 42 шт. в упаковке. 1 таблетка Валтрекс содержит валацикловир 500 мг. Активное-действующее вещество: Валацикловир / Valaciclovir. Фармакологическое действие: Валацикловир — специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и валин, в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловира трифосфат, который конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирус-специфического фермента (для вирусов простого герпеса, варицелла зостер, Эпштейна-Барра — вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Для цитомегаловируса селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97. Активен in vitro в отношении вирусов простого герпеса 1 и 2 типов, вируса Varicella Zoster, вируса Эпштейна-Барра, цитомегаловирусов и человеческого вируса герпеса 6 типа. Фармакокинетика: Абсорбция — высокая, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира — 54%. Cmax после однократного приема 1 г — 15-25 мкмоль/мл, время наступления Cmax — 1.5 ч, через 3 ч нетрансформированный валацикловир в плазме не определяется. Связь с белками плазмы — 15%, Т1/2 — 3 ч. Экскреция — почками (45.6%) преимущественно в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, менее 1% — в неизмененном виде и с каловыми массами (47.12%) в течение 96 ч. Показания: Опоясывающий лишай, заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (в т.ч. генитальный герпес), профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса, профилактика цитомегаловирусной инфекции на фоне иммунодефицита (при ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и костного мозга, химиотерапии онкологических заболеваний и др.). Способ применения и дозы: Внутрь, для лечения опоясывающего лишая — по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней, для лечения простого герпеса — по 500 мг 2 раза в сутки. При рецидивах заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса, лечение начинают в продромальный период или сразу после появления первых симптомов в течение 5 дней, при необходимости, на первом этапе длительность лечения увеличивают до 10 дней. На фоне почечной недостаточности дозу снижают: при опоясывающем герпесе – по 1 г каждые 12 ч при КК 30-49 мл/мин или 1 раз в сутки при КК 10-29 мл/мин, и по500 мг 1 раз в сутки при КК менее 10 мл/мин, при простом (включая генитальный) герпесе – по 500 мг каждые 12 ч при КК 30-49 мл/мин или 1 раз в сутки при КК менее 30 мл/мин, в случае гемодиализа препарат назначается после него. Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст. Побочные эффекты: Тошнота, головная боль, почечная недостаточность, микроангиопатия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения (у пациентов с выраженным иммунодефицитом, получавших валацикловир в высоких дозах (8 г/сут) и длительное время). Особые указания и меры предосторожности: У пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью встречаются исключительно редко, относительно чаще эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом (у реципиентов внутренних органов или костного мозга, больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, инфицированных ВИЧ). Пониженная чувствительность вирусов обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом, в то время как вирулентность таких вирусов близка к таковой диких вирусов. Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости. При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется. При генитальном герпесе следует избегать половых контактов (не предохраняет от передачи инфекции). Опыт клинического применения препарата у детей не достаточен. Лекарственное взаимодействие: Циметидин снижает эффект (блокирует превращение в ацикловир). Нефротоксичные препараты повышают риск развития почечной недостаточности и нарушений ЦНС.