5-[(3,4-диметоксифенэтил)-метиламино]-2-(3,4-диметоксифенил)-2-изопропилвалеронитрила гидрохлорид.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,04 г.
Фармакологические свойства
Верапамил обладает антиадренергической активностью и относится к антагонистам ионов кальция, но наряду с антагонизмом по отношению к кальцию, в механизме действия играет роль также повышение уровня калия в миокарде. Препарат вызывает расширение коронарных сосудов и увеличивает коронарный кровоток, понижает потребность миокарда в кислороде. При ишемии миокарда способствует уменьшению диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом, уменьшает сократимость миокарда, но сердечный выброс при этом существенно не изменяется. Верапамил угнетает синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость, обладает антиаритмическим эффектом (относится к антиаритмическим препаратам IV группы). Он оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции. Подавляет агрегацию тромбоцитов. Верапамил активно метаболизируется в печени, поэтому при нарушении ее функций выделение препарата заметно удлиняется.
Показания к применению
Верапамил в качестве антиаритмического средства в основном назначают при предсердных аритмиях — суправентрикулярной тахикардии, экстрасистолии (при желудочковых аритмиях, включая экстрасистолии, препарат малоэффективен). Верапамил применяют также при артериальной гипертензии, но при тяжелой ее форме гораздо эффективнее действует нифедипин. В зависимости от характера патологического процесса верапамил применяют внутривенно или внутрь. Первый путь введения имеет место при гипертонических кризах, острых приступах стенокардии, приступах пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии. Внутрь назначают при хронической ишемической болезни сердца с целью профилактики приступов стенокардии напряжения (особенно сочетающейся с предсердной экстрасистолией и склонностью к тахикардии).
Способ применения и дозы
Верапамил назначают внутрь за 30 минут до еды (дозы подбирают индивидуально). При легких формах стенокардии назначают по 0,04-0,08 г 3-4 раза в день. При необходимости разовую дозу увеличивают до 0,12-0,16 г. Суточная доза составляет 0,24-0,48 г. Поддерживающую терапию меньшими, индивидуально подобранными дозами проводят длительно. Внутривенно для купирования пароксизма суправентрикулярной тахикардии вводят взрослым медленно 2-4 мл 0,25% раствора. Повторно для поддерживающей терапии вводят 1 раз в день капельно со скоростью 0,005 мг/кг в минуту не ранее, чем через 30 минут после струйного введения, Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 0,25% раствора его в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Внутривенно вводят под контролем гемодинамических показателей. Детям назначают препарат в меньших дозах: до 4-х лет внутрь по 0,02 г 2-3 раза в день, до 14 лет — по 0,04 г 2-3 раза в день: внутривенно в возрасте от 1 года до 5 лет — по 0,002-0,003 г, от 6 до 14 лет — по 0,025-0,015 г. Толерантность при длительном применении верапамила в противоположность нифедипину и органическим нитратам не развивается.
Побочное действие
Верапамил обычно хорошо переносится, но возможны тошнота, рвота, головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отеков, аллергических реакций. Сравнительно часто, особенно при длительном приеме, возникают атонические запоры. Большие дозы могут вызывать артериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду.
Противопоказания
Кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой, первые 3 месяца беременности и период кормления у матерей. Осторожно назначают одновременно с В-адреноблокаторами из-за возможной суммации влияния их на проводимость и сократимость сердца.
Условия и сроки хранения
Хранить в защищенном от света месте.
Условия отпуска
По рецепту