Инструкция на Диакарб таб. 250 мг № 24 Состав и форма выпуска: Диакарб таблетки по 24 шт. в упаковке. 1 таблетка Диакарб содержит ацетазоламид 250 мг. Активное-действующее вещество: Ацетазоламид / Acetazolamide. Фармакологическое действие: Диакарб — диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы — диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое средство. Диакарб вызывает слабый диуретический эффект. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора, вызывает повышение рН мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака. При длительном и/или частом применении может вызвать метаболический ацидоз. Диакарб подавление активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает торможение чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов и противоэпилептическую активность. Диакарб снижает внутриглазное давление. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги. Применение Диакарба при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сплетениях желудочков головного мозга и снижением продукции спинно-мозговой жидкости. Фармакокинетика: После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата. Распределяется, главным образом, в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проходит через плаценту, в небольших количествах проникает в грудное молоко. Не биотрансформируется, выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч. Длительность действия — до 12 ч. В экспериментальных исследованиях на животных (мыши, крысы, хомяки, кролики) проявлял тератогенное и эмбриотоксическое действие при введении доз, в 10 раз превышающих МРДЧ. Показания: отечный синдром слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом (при хронической сердечной и сердечно-легочной недостаточности в составе комплексной терапии), глаукома (первичная и вторичная, хроническая открытоугольная, острая закрытоугольная — предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления), вторичная глаукома, эпилепсия (большие припадки и малые припадки у детей, смешанные формы в составе комбинированной терапии), внутричерепная гипертензия, острая высотная (горная) болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его действие на симптомы болезни выражено незначительно). Способ применения и дозы: Внутрь. Отечный синдром: в начале лечения — 250–375 мг/сут (1–1,5 табл.), утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме через день или по 2 дня подряд с однодневным перерывом. При применении Диакарба следует продолжать терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия. При открытоугольной глаукоме: взрослым по 250 мг (1 табл.) 1–4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме: взрослым по 250 мг (1 табл.) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы — по 250 мг (1 табл.) 4 раза в сутки, иногда — 250 мг (1 табл.) 2 раза в сутки кратковременно. Детям при приступах глаукомы Диакарб назначают в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема. При эпилепсии: взрослым 250–500 мг/сут (1–2 табл.) в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й — перерыв. Детям в возрасте с 4 до 12 мес 50 мг/сут в 1-2 приема, 2-3 года — 50-125 мг/сут в 1-2 приема, 4-18 лет по 125-250 мг 1 раз/сут утром. При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг/сут. Горная болезнь: профилактика — 500–1000 мг/сут за 24–48 ч перед восхождением (при быстром восхождении — 1000 мг/сут в равных дозах), в случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение 48 ч (при необходимости — дольше). При пропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме. Передозировка: Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Противопоказания: острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, цирроз печени (риск развития энцефалопатии), гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, ацидоз, недостаточность надпочечников, гипокортицизм, болезнь Аддисона, уремия, мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), сахарный диабет, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), беременность (I триместр), лактация, гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к другим сульфонамидам). Применение при беременности и кормлении грудью: Диакарб не рекомендуется при беременности (противопоказан в I триместре). Применение препарата во II и III триместрах возможно только по строгим показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочное действие: Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — сонливость, головокружение, головные боли, шум в ушах, проходящая близорукость, в отдельных случаях при длительном применении — парестезии, судороги, дезориентация. Со стороны пищеварительной системы: анорексия, при длительном применении — тошнота, рвота, диарея, печеночная недостаточность. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: гипокалиемия, метаболический ацидоз. Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях при длительном применении — нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия, полиурия. Дерматологические реакции: редко — покраснение кожных покровов, зуд, крапивница. Прочие: редко — мышечная слабость, фотосенсибилизация. В случае повышенной чувствительности к сульфонамидам могут развиться тяжелые побочные эффекты: анафилаксия, лихорадка, сыпь (в т.ч. многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), кристаллурия, образование камней в почках, угнетение костного мозга, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, лейкопения, панцитопения и агранулоцитоз. Особые указания и меры предосторожности: С осторожностью применяют при легочной эмболии, эмфиземе легких (возможно усиление ацидоза), беременности, у пожилых пациентов, у больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза, при отеках печеночного и почечного генеза. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой (в высоких дозах) ввиду возможности развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом. Ацетазоламид, применяемый в больших дозах, чем рекомендовано, не увеличивает диурез, а часто уменьшает его, одновременно усиливает сонливость и/или парестезию. При некоторых обстоятельствах, однако, его применяют в очень высоких дозах вместе с др. диуретиками с целью обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной сердечной недостаточности. В случае появления кожных изменений или изменений в картине крови препарат необходимо немедленно отменить. При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза. При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного обмена. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Диакарб повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов. При одновременном применении Диакарб повышает клиническую эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств. При сочетанном применении Диакарба с другими диуретиками и теофиллином усиливается диуретический эффект. При одновременном применении Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический эффект уменьшается. Диакарб не следует применять одновременно с аммония хлоридом, который вызывает ацидоз и ослабляет действие Диакарба. При совместном применении с противоэпилептическими препаратами Диакарб усиливает проявления остеомаляции. Условия хранения: Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 5 лет. Условия отпуска из аптеки — отпускается по рецепту.